Значение микросомальных ферментов печени

ЛС, поступившие в организм, являются для него ксенобиотиками, т. Комплекс физико-химических и или биохимических реакций, в результате которых ЛС превращается в более полярное водорастворимое соединение, т. Как правило, химические соединения, образовавшиеся в результате биотрансформации ЛС, менее активны и менее токсичны, однако возможно образование как более токсичных, так и более фармакологически активных соединений в результате биотрансформации кортизола образуется фармакологически более активный гормон — гидрокортизон, а в результате биотрансформации противокашлевого препарата кодеина образуется наркотический анальгетик морфин.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Образование двух цепей ДНК. Генетический код

В начале главы мы уже говорили о том, что для организма лекарства являются чужеродными веществами, и поэтому он постоянно старается от них избавиться. Кроме того, лекарство ведь не должно действовать бесконечно! Для этого организм с помощью ферментов пытается расщепить или связать молекулу лекарственного вещества и, таким образом, облегчить процесс ее выведения из организма.

Как уже было сказано, ферментные системы человека обладают огромной мощностью и позволяют осуществлять в организме процессы, протекание которых в иных условиях было бы невозможным или недопустимо медленным.

Лишь небольшое количество препаратов выводится из организма в неизмененном виде. Основными реакциями, которые при этом протекают, являются окисление, восстановление, гидролиз, синтез. Многие лекарства преобразуются путем присоединения к ним молекул веществ, имеющихся в организме. К ним относятся: глюкуроновая кислота , глицин , метионин , цистеин , уксусная кислота и другие. Образующиеся продукты, как правило, лишены не только специфической активности, но и, что очень важно, токсичности.

Однако при этом возникает другая проблема. Расходование в процессах биотрансформации важных для нашего организма участников обмена веществ может привести к нарушениям биохимических процессов в целом и, следовательно, отрицательно повлиять на функционирование различных органов и систем. Например, метионин является незаменимой аминокислотой, потребность в ней должна покрываться постоянным поступлением извне. Метионин участвует в реакциях, протекающих при образовании ядерного вещества клеток.

Если для обезвреживания лекарства используется слишком много метионина, биохимические процессы нарушаются, и возникают типичные симптомы дефицита этой аминокислоты. За счет различных химических реакций сложные нерастворимые молекулы лекарственных веществ расщепляются или переводятся в более растворимые формы, что способствует их выведению из организма.

При заболеваниях печени или других состояниях с недостаточной скоростью синтеза или низкой активностью печеночных ферментов превращение лекарств замедляется, что ведет к увеличению силы и продолжительности их действия.

Что же это такое? Защитные свойства печени, спасающие нас от ядовитых веществ, становятся мощным и, в некоторых случаях, непреодолимым препятствием для лекарственного вещества.

Лишь немногие лекарства способны пройти этот барьер, не потеряв хотя бы частично начальной активности. Если лекарство быстро при первом прохождении разрушается печенью, ищут другие способы введения препаратов.

Например, ректально. Известно, что около трети объема крови, движущейся от прямой кишки, минует печень. Часть 2. Глава 2. Чтобы облегчить процесс выведения лекарства, организм с помощью ферментов расщепляет или связывает молекулу лекарственного вещества. Листать назад. Листать вперед.

8.3. Биотрансформация лекарств в организме

Взаимодействие ряда лекарственных веществ в процессе их распределения в организме можно рассматривать как один из важных фармакокинетических этапов, который характеризует их биотрансформацию, ведущую в большинстве случаев к образованию метаболитов. Метаболизм биотрансформация - процесс химической модификации лекарственных веществ в организме. Метаболические реакции подразделяют на несинтетические когда лекарственные вещества претерпевают химические превращения, подвергаясь окислению, восстановлению и гидролитическому расщеплению или нескольким из этих превращений - I фаза метаболизма и синтетические реакция конъюгации и др. Обычно несинтетические реакции представляют собой лишь начальные стадии биотрансформации, а образующиеся продукты могут участвовать в синтетических реакциях и затем элиминировать. Продукты несинтетических реакций могут обладать фармакологической активностью.

Ваш IP-адрес заблокирован.

В начале главы мы уже говорили о том, что для организма лекарства являются чужеродными веществами, и поэтому он постоянно старается от них избавиться. Кроме того, лекарство ведь не должно действовать бесконечно! Для этого организм с помощью ферментов пытается расщепить или связать молекулу лекарственного вещества и, таким образом, облегчить процесс ее выведения из организма. Как уже было сказано, ферментные системы человека обладают огромной мощностью и позволяют осуществлять в организме процессы, протекание которых в иных условиях было бы невозможным или недопустимо медленным. Лишь небольшое количество препаратов выводится из организма в неизмененном виде.

Метаболизм

Авторы открытия М. Прокариоты содержат растворимый Р Метаболиты менее активны, чем исходные соединения, но иногда оказываются активнее токсичнее исходных веществ. Коньюгаты обычно малоактивны. К метаболической трансформации относятся следующие реакции: окисление, восстановление, гидролиз. Скорость биотрансформации ЛС зависит от многих факторов. Под действием некоторых ЛС фенобарбитал, рифампицин, карбамазепин, гризеофульвин может происходить индукция увеличение скорости синтеза микросомальных ферментов печени. Некоторые ЛС циметидин, хлорамфеникол, кетоконазол, этанол снижают активность метаболизирующих ферментов. Скорость метаболизма некоторых ЛС определяется генетическими факторами.

Одним из важнейших факторов, определяющих уровень концентрации и длительность действия лекарственных веществ, является их биотрансформация или метаболизм в организме.

2.4.3. Превращение лекарств в организме

Большинство лекарственных веществ в организме подвергается превращениям биотрансформации. Различают метаболическую трансформацию окисление, восстановление, гидролиз и конъюгацию ацетилирование, метилирование, образование соединений с глюкуроновой кислотой и др. Обычно вещество подвергается сначала метаболической трансформации, а затем конъюгации. Метаболиты, как правило, менее активны, чем исходные соединения, но иногда оказываются активнее токсичнее исходных веществ. Конъюгаты обычно малоактивны. Большинство лекарственных веществ подвергается биотрансформации в печени под влиянием ферментов, локализованных в эндоплазматическом ретикулуме клеток печени и называемых микросомальными ферментами в основном изоферменты цитохрома Р

Пациенты отделения интенсивной терапии ОИТ наиболее предрасположены к развитию осложнений лекарственной терапии, в том числе и вследствие взаимодействия лекарственных средств.

Печень является основным органом, в котором происходит метаболизм лекарственных средств. Хотя метаболизм обычно приводит к инактивации лекарственных средств, некоторые метаболиты являются фармакологически активными, иногда даже более активными, чем исходное соединение. Лекарственное вещество, обладающее слабой фармакологической активностью или не обладающее ей вообще, но имеющее активные метаболиты, называется пролекарством, особенно если оно было специально создано для того, чтобы обеспечить более эффективную доставку активной субстанции. Вне зависимости от механизма целью метаболизма является облегчение процесса элиминации ЛС. Лекарственные средства могут метаболизироваться путем окисления, восстановления, гидролиза, гидратации, конъюгации или изомеризации. Ферменты, участвующие в метаболизме, присутствуют во многих тканях, но преимущественно сосредоточены в печени.

Комментариев: 1

  1. Нет комментариев.