Что такое антигистаминные препараты

К основным препаратам, воздействующим на симптомы воспаления и контролирующим течение заболеваний аллергического и неаллергического генеза, относятся антигистаминные средства. В статье проанализированы дискуссионные моменты, касающиеся опыта применения современных антигистаминных препаратов, а также их некоторых основных характеристик.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Антигистаминные препараты нового поколения: перечень и обзор

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. Попытки использовать вновь получаемые антигистаминные препараты шире, чем это логически обосновано, дискредитируют даже те лекарственные средства, эффективность которых для лечения гистаминергических симптомов чрезвычайно высока.

Аллергические заболевания, в частности, аллергический ринит, атопическая астма, хроническая идиопатическая крапивница, атопический дерматит, относятся к числу наиболее распространенных патологических состояний у человека. Хотя эти заболевания обычно не создают угрозы для жизни, тем не менее они могут значительно ухудшить качество жизни больных. Аллергические заболевания имеют сходный патогенез и по сути дела могут рассматриваться, как местные проявления системного аллергического воспаления.

Одним из главных медиаторов аллергических реакций является гистамин, поэтому средствами выбора в лечении аллергических заболеваний, прежде всего ринита и хронической крапивницы, остаются блокаторы Н 1 —гистаминовых рецепторов. АГП I поколения Фармакологические эффекты антигистаминных препаратов I поколения этаноламины, этилендиамины и др. Фармакологические особенности действия антигистаминных препаратов I поколения дают большой спектр побочных эффектов. Широкий спектр фармакологической активности расширяет возможности их использования не только при аллергических заболеваниях:.

Антигистаминные препараты I поколения используют и будут использовать, главное — делать это разумно, учитывая все характеристики этих препаратов. Они существуют в виде раствора, поэтому в тех ситуациях, когда требуется применение растворов, нужно использовать антигистаминные препараты I поколения. Для лечения хронических заболеваний, требующих длительного применения препаратов, более показано использование антигистаминных препаратов II поколения лоратадин, цетиризин, эбастин и др.

АГП II поколения У антигистаминных препаратов II поколения астемизол, терфенадин в терапевтических дозах отсутствует седативный эффект, однако при применении их в практике обнаружились осложнения другого рода.

Начиная с г. Пациенты отрицали факт превышения дозы препарата, однако уровни его в плазме и кинетика выведения четко указывали на передозировку. Воздействие на деятельность сердца также описывалось у терфенадина, примененного в комбинации с кетоконазолом или эритромицином.

Это обусловлено повышением концентрации терфенадина в плазме под действием вышеперечисленных препаратов, ингибирующих цитохром Р Использование этих препаратов в терапевтических дозах вызывало нарушения сердечного ритма кардиотоксический эффект , что связано с особенностями их метаболизма и фармакокинетики. Антигистаминное действие осуществляется за счет активных метаболитов, которые образуются в печени при участии ферментов системы цитохрома P Макролиды и противогрибковые препараты обладают способностью ингибировать активность этого фермента, следствием чего является накопление исходного препарата в крови и ткани сердца, что приводит к нарушениям сердечного ритма.

Не исключена возможность этих осложнений и при применении эбастина. Кроме того, к факторам риска развития аритмий при приеме АГП относят: нарушение функций печени, злоупотребление алкоголем, электролитные нарушения, заболевания сердца, одновременное использование противоаритмических и психотропных средств.

Лоратадин , метаболизирующийся двумя изоферментами системы цитохрома Р, подобных осложнений лишен. Лоратадин не имеет отрицательного влияния на деятельность сердца, что является бесспорным преимуществом этого препарата.

Метаболиты антигистаминных препаратов II поколения фексофенадин, дезлоратадин, норастемизол и др. Однако АГП подавляют не все симптомы аллергии, например, они оказывают небольшое влияние на заложенность носа у больных сезонным аллергическим ринитом и малоэффективны при атопической астме. Это не удивительно, так как препараты этой группы действуют лишь на один компонент аллергического каскада, что определяет необходимость разработки новых, более эффективных противоаллергических средств.

Ниже обсуждаются механизмы действия и результаты клинических исследований дезлоратадина Эриус , который не только селективно блокирует Н 1 —гистаминовые рецепторы, но и обладает выраженной противоаллергической и противовоспалительной активностью за счет подавления различных элементов раннего и позднего аллергического ответа. Дезлоратадин Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина, хорошо известного селективного блокатора Н 1 —гистаминовых рецепторов II поколения. Дезлоратадин обладает сходными фармакодинамическими свойствами, однако по активности превосходит лоратадин в 2,5—4 раза и другие препараты этой группы.

In vitro дезлоратадин обладает значительно менее выраженным сродством к Н 2 — и мускариновым рецепторам, чем к Н 1 —рецепторам [15,16].

Селективность препарата подтверждают и результаты плацебо—контролируемых фармакологических и клинических исследований, в которых дезлоратадин не вызывал антихолинергических симптомов, таких как сухость во рту и нарушение зрения [11]. Доклинические исследования показали, что дезлоратадин ингибирует многие медиаторы, принимающие участие в развитии системного аллергического воспаления, включая цитокины и хемокины, а также молекулы адгезии.

Например, дезлоратадин снижал выброс гистамина, триптазы, лейкотриена С 4 и простагландина D 2 тучными клетками и базофилами in vitro [8,11,14], стимулированную секрецию тучными клетками человека интерлейкинов 3 и 4, фактора некроза опухоли a и гранулоцитарно—макрофагального колониестимулирующего фактора [19], секрецию интерлейкина—8 тучными клетками, базофилами и эндотелиальными клетками [20,23], и высвобождение RANTES в препаратах эпителия полипов носа [18], активность молекул адгезии, в том числе Р—селектина и ICAM—1, in vitro [23,25].

Недавно опубликованы данные о подавляющем действии препарата на хемотаксис и активацию эозинофилов in vitro и образование супероксидного радикала [1]. Таким образом, дезлоратадин обладает широким спектром противоаллергической и противовоспалительной активности, что должно способствовать повышению его эффективности при лечении аллергических заболеваний.

У здоровых людей дезлоратадин метаболизируется главным образом, путем глюкуронирования с образованием 3—ОН формы. Фармакокинетика дезлоратадина линейная и пропорциональна дозе. Период его полувыведения составляет 21—24 ч, что позволяет назначать этот препарат один раз в сутки.

Прием пищи может оказать нежелательное влияние на скорость и степень всасывания лекарственных веществ. Таким образом, дезлоратадин можно принимать как после еды, так и натощак. Одно из главных показаний к применению блокаторов Н 1 —гистаминовых рецепторов — аллергический ринит.

Эффективность дезлоратина в дозе 5 мг 1 раз в сутки у больных сезонным аллергическим ринитом изучалась в 4 рандомизированных, двойных слепых, плацебо—контролируемых исследованиях [22,24,25,30]. В эти исследования включали больных старше 12 лет, у которых имелись среднетяжелый и тяжелый сезонный аллергический ринит, по крайней мере, двухлетний анамнез поллиноза, положительная кожная проба на сезонный аллерген в течение предыдущего года и отсутствовали анатомические изменения носа.

В течение 3—4-х дней вводного периода и во время лечения больные оценивали выраженность различных симптомов ринита по 4—балльной шкале 0 — нет, 3 — выраженный.

До приема утренней дозы пациенты давали оценку симптомам, которая отражает эффект препарата в конце интервала дозирования действие некоторых лекарственных средств может оказаться неполным в течение этого интервала. Кроме того, утром и вечером больные оценивали выраженность симптома за предыдущие 12 ч. Затем определяли среднее значение полученных индексов. Критерием эффективности была динамика индексов отдельных симптомов и суммарного индекса симптомов. Во всех исследованиях дезлоратадин по эффективности достоверно превосходил плацебо и уменьшал все симптомы ринита ринорею, зуд, чихание и т.

Особый интерес представляют результаты изучения деконгестивного действия дезлоратадина при аллергическом рините. АГП, как правило, слабо влияют на заложенность носа, поэтому в клинических исследованиях этот симптом обычно даже не учитывается при расчете суммарного индекса симптомов.

Лечение дезлоратадином привело к значительному уменьшению индекса заложенности носа по сравнению с плацебо в течение нескольких часов после приема первой дозы, и деконгестивный эффект сохранялся на протяжении всего исследования 15—28 дней. Horak и соавт. Медиана времени до уменьшения симптомов составила 48,5 мин, что указывало на быстрый эффект первой дозы.

Снижение индекса заложенности носа при применении дезлоратадина. В нескольких многоцентровых рандомизированных двойных слепых плацебо—контролируемых исследованиях изучалась эффективность дезлоратадина у больных сезонным аллергическим ринитом, сочетавшимся с бронхиальной астмой [4,26]. Из исследований исключали больных, получавших кортикостероиды, антигистаминные средства или деконгестанты в любых формах, пользовавшихся сальбутамолом более 12 раз в сутки, а также пациентов, страдавших другими серьезными заболеваниями.

Все 4—недельные исследования предполагали 3—4—дневный вводный период, во время которого больные оценивали исходную выраженность симптомов по 4—балльной шкале 0 — нет, 3 — выраженный. Симптомы оценивали в конце интервала дозирования перед приемом утренней дозы то есть в конце действия препарата.

Кроме того, утром и вечером оценивали выраженность симптомов за предыдущие 12 ч и определяли среднее значение двух индексов. Исследования проводили во время сезона аллергии. Сходные данные получили Nathan и соавт. Динамика заложенности носа, как и суммарного индекса симптомов, в группе дезлоратадина была значительно более выраженной, чем в группе плацебо. Деконгестивный эффект проявлялся уже на 1—й день приема дезлоратадина.

В перечисленных клинических исследованиях продемонстрированы безопасность и хорошая переносимость дезлоратадина. Частота нежелательных явлений в основной и контрольной группах была сходной. Клинически значимых изменений электрокардиографических например, интервала QT или лабораторных параметров не выявили. Таким образом, результаты клинических исследований демонстрируют эффективность дезлоратадина у больных астмой и сопутствующим аллергическим ринитом, что позволяет включать препарат в схему лечения таких пациентов.

Эти данные еще раз подтверждают тот факт, что эффекты дезлоратадина не ограничиваются блокадой Н 1 —рецепторов. Однако следует отметить, что эффективность дезлоратадина у больных астмой без аллергического ринита еще предстоит изучить в клинических исследованиях.

У больных ХИК наблюдается ухудшение качества жизни, главным образом в результате зуда кожи, плохого сна и обезображивающих высыпаний. Влияние этого заболевания на качество жизни можно сравнить с таковым при хронической болезни сердца [27]. Основой лечения ХИК являются антигистаминные средства, хотя они не всегда дают адекватный эффект, что заставляет продолжать поиск новых препаратов, обладающих более высокой фармакологической активностью и длительностью действия.

Недавно завершено двойное слепое плацебо—контролируемое многоцентровое исследование дезлоратадина у больных среднетяжелой и тяжелой хронической идиопатической крапивницей [32].

Длительность лечения могла достигать 6 недель. Первичным критерием эффективности была средняя динамика индекса зуда в течение первых 7 дней лечения по сравнению с исходным показателем. Терапия дезлоратадином по сравнению с плацебо привела также к значительному улучшению сна и повседневной активности.

По всем другим показателям эффективности включая нарушения сна и повседневной активности дезлоратадин также значительно превосходил плацебо. Одной из главных целей лечения ХИК является быстрое купирование симптомов. Динамика суммарного индекса симптомов, степени нарушения сна, повседневной активности, числа и размера высыпаний отражала быстрое начало действия и длительность эффекта дезлоратадина. Как больные, так и исследователи высоко оценивали общую положительную динамику симптомов ХИК и ответ на лечение дезлоратадином.

Переносимость дезлоратадина была хорошей. С лечением связывали лишь один случай нежелательных явлений головная боль , однако этот пациент продолжил участие в исследовании. Таким образом, дезлоратадин по сравнению с плацебо давал быстрый, выраженный и стойкий эффект у больных хронической идиопатической крапивницей и уменьшал нарушения сна и повседневной активности, что могло способствовать улучшению качества жизни обследованных больных. Заключение Дезлоратадин Эриус — мощный и селективный блокатор Н 1 —гистаминовых рецепторов, по фармакологической активности превосходящий другие препараты этой группы.

Дезлоратадин дает не только антигистаминный эффект, но и блокирует многие другие медиаторы, участвующие в развитии системного аллергического воспаления, то есть оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Важным достоинством препарата является удобная схема применения один раз в сутки. В двойных слепых плацебо—контролируемых рандомизированных исследованиях доказана эффективность дезлоратадина в дозе 5 мг один раз в сутки у больных сезонным аллергическим ринитом и хронической идиопатической крапивницей, которые являются основными показаниями к назначению Н 1 -блокаторов.

В отличие от других АГП II поколения, у больных сезонным аллергическим ринитом дезлоратадин уменьшал не только чихание, ринорею и зуд, но и заложенность носа. Продемонстрирована также эффективность дезлоратадина у больных с сочетанием аллергического ринита и атопической астмы.

Безопасность дезлоратадина подтверждает многолетний опыт применения лоратадина, активным метаболитом которого он является. Agrawal D. Desloratadine attenuation of eosinophil chemotaxis, adhesion, and superoxide generation. Anthes J. Functional characteristics of desloratadine and other anhistamines in human Yl receptors.

Allergy, , 55 suppl. Baena—Cagnani C.

Современные антигистаминные препараты в лечении аллергических заболеваний

Аптеки работают по особому графику с 1 по 31 мая. График работы уточняйте в аптеках. Антигистаминные препараты — лекарственные средства, направленные на блокировку рецепторов гистамина — химического вещества в организме, которое регулирует сон и пробуждение,. Антигистаминные препараты — лекарственные средстваа, направленные на блокировку рецепторов гистамина — химического вещества в организме, которое регулирует сон и пробуждение, а также способно вызвать аллергические реакции: отек дыхательных путей, нарушение работы желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы.

Антигистаминные препараты при аллергии: как сделать выбор?

В современном мире нелегко избежать аллергии. Бороться с ней помогает широкий спектр антигистаминных препаратов. Расскажем, когда они необходимы, все ли они безопасны, и какие есть ограничения в их применении. Антигистаминные препараты — это лекарства для предотвращения и устранения симптомов аллергических реакций. Важным плюсом таких препаратов можно считать то, что их цена доступна любому. Врачи отмечают, что из-за ухудшения экологической обстановки и ослабленного иммунитета все больше людей страдает аллергией в обычных бытовых условиях. Иногда напасть принимает серьезные формы, укладывая человека в постель на несколько дней.

Антигистаминные препараты

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. Статья посвящена проблеме выбора антигистаминного препарата с точки зрения фармаколога. Мать и дитя. В нашей базе более статей присоединяйтесь! Подписаться Условия использования Личный кабинет. Расширенный поиск. Статьи на эту же тему.

Антигистаминные препараты — это лекарственные средства, выполняющие блокаду класса рецепторов, связанных с G-белком.

Антигистаминные средства

Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств. Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека Windaus A. Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью Bovet D.

Ситуация усугубляется, если пациент принимает несколько препаратов одновременно полипрагмазия. При выборе средства важно оценить выраженность его антигистаминной активности [9].

.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: 6 Антигистаминные препараты в практике оториноларинголога.

Комментариев: 1

  1. evgeniy.vish:

    А я много лет пью траву Солянка холмовая. Около месяца приема и результаты анализов несказанно радуют.